Letrozol CAS:112809-51-5 Producent Leverandør

Letrozol er en del af en ny generation af meget selektive aromatasehæmmere og er et kunstigt syntetiseret benzotriazolderivat.Letrozol hæmmer aromatase for at sænke østrogenniveauet, hvilket forhindrer østrogen i at stimulere tumorvækst.Dens in vivo-aktivitet er 150-250 gange stærkere end første generations aromatasehæmmer Amarante.Da det er meget selektivt, vil det ikke påvirke glukokortikoid-, mineralokortikoid- og skjoldbruskkirtelfunktioner;selv ved høje doser vil det ikke have nogen hæmmende virkning på binyrebarksteroidsekretion, hvilket giver det et højt behandlingsindeks.

Bestil eller anmod om tilbud

Produktdetaljer

Produkt Tags

Anvendelse og effekt

Letrazol kan syntetiseres i to trin fra 4-brommethyl-benzonitril med 1,2,4-triazol og er en tredje generation af aromatasehæmmere.Det er en meget specifik inhibitor af P450arom, som forhindrer omdannelsen af androstenedion til østron.Reduktionen af plasmaøstrogen var øjeblikkelig og langvarig.Dette opnås uden hæmning af anden steroidbiosyntese, hvilket gør den til den mest selektive aromatasehæmmer, der er testet.Letrazol har bemærkelsesværdig antitumoraktivitet, tolereres godt og har ingen toksiske bivirkninger.Det er 10.000 gange mere potent end aminoglutethimid, in vivo, den første veletablerede aromatasehæmmer.