Letrozol CAS: 112809-51-5 Producent Leverandør

Letrozol er en del af en ny generation af yderst selektive aromatasehæmmere og er et kunstigt syntetiseret benzotriazolderivat. Letrozol hæmmer aromatase for at sænke østrogenniveauet og forhindrer dermed østrogen i at stimulere tumorvækst. Dets in vivo-aktivitet er 150-250 gange stærkere end førstegenerations aromatasehæmmer Amarante. Da det er yderst selektivt, vil det ikke påvirke glukokortikoid-, mineralkortikoid- og skjoldbruskkirtelfunktionerne; selv ved høje doser vil det ikke have nogen hæmmende virkning på binyrebarkkortikosteroidsekretion, hvilket giver det et højt behandlingsindeks.

Bestil eller anmod om tilbud

Produktdetaljer

Produktmærker

Anvendelse og effekt

Letrazol kan syntetiseres i to trin fra 4-bromomethylbenzonitril med 1,2,4-triazol og er en tredjegenerations aromatasehæmmer. Det er en yderst specifik hæmmer af P450arom, som forhindrer omdannelsen af androstenedion til østron. Reduktionen af plasmaøstrogen var øjeblikkelig og langvarig. Dette opnås uden hæmning af anden steroidbiosyntese, hvilket gør det til den mest selektive aromatasehæmmer, der er testet. Letrazol har bemærkelsesværdig antitumoraktivitet, tolereres godt og har ingen toksiske bivirkninger. Det er 10.000 gange mere potent end aminoglutethimid, in vivo, den første veletablerede aromatasehæmmer.