Leflunomid CAS: 75706-12-6 Producent Leverandør

Leflunomid er et oralt tilgængeligt sygdomsmodificerende antireumatisk lægemiddel og blev lanceret som Arava i USA til behandling af leddegigt (RA). Det er det første og eneste lægemiddel, der er indiceret til at bremse strukturel ledskade ved leddegigt og imødekommer dermed et udækket medicinsk behov. Leflunomid er et prodrug, der metaboliseres hurtigt og næsten fuldstændigt (halveringstid, <60 minutter) efter oral administration til teriflunomid, den farmakologisk aktive α-cyanoenolmetabolit.

Bestil eller anmod om tilbud

Produktdetaljer

Produktmærker

Anvendelse og effekt

Leflunomid er inaktivt, men teriflunomid hæmmer pyrimidin de novo-syntesen ved lave terapeutiske doser ved at hæmme dihydroorotatdehydrogenase (det hastighedsbestemmende enzym for syntesen af UMP), mindske DNA- og RNA-syntesen og standse celleproliferationscyklussen og produktionen af antistoffer. Reduktionen af dihydroorotat til orotat sker samtidig med reduktionen af dets cofaktor, ubiquinon (coenzym Q). Hæmningen af dihydroorotatdehydrogenase af teriflunomid demonstrerer ikke-kompetitiv og ikke-kompetitiv kinetik. Administration af leflunomid til patienter med leddegigt resulterer i progressiv fjernelse af B-celler og nedregulering af immunprocessen.